софосбувир, даклатасвир, ледипасвир, велтапасвир , апатиниб мезилат - apatinib , апремиласт - aprezo и др.

Индийский препарат Pirfenex (Пирфенидон) для лечения идиопатического легочного фиброза (ИЛФ)

Идиопатический легочный фиброз (ИЛФ) – это вариант идиопатической интерстициальной пневмонии (ИИП), характеризующийся неуклонным прогрессирующим течением и высокой смертностью. В отличие от большинства ИИП, иммуносупрессивная терапия не оказывает влияния на скорость прогрессирования ИЛФ. В течение последнего десятилетия установлена эффективность двух антифибротических препаратов в лечении ИЛФ – пирфенидона и нинтеданиба.

Чтобы своевременно начать патогенетическую терапию, необходимо как можно быстрее установить диагноз ИЛФ на основании анализа клинических, лабораторных и инструментальных данных, прежде всего результатов компьютерной томографии высокого разрешения (КТВР).

При недостаточной информативности последней может быть использована малоинвазивная трансбронхиальная криобиопсия легкого, которая по точности сопоставима с хирургической биопсией легкого.

Препараты, содержащие активное вещество Пирфенидон

В Европейском союзе пирфенидон показан для лечения идиопатического легочного фиброза легкой и средней степени тяжести. Он был одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам в 2011 году. В октябре 2008 года он был одобрен для использования в Японии, в Индии в 2010 году и в Китае в 2011 году (коммерческий запуск в 2014 году). В октябре 2014 года он был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах.

В России доступен только один препарат, содержащих активное вещество пирфенидон,по названием Эсбриет® (F.Hoffmann-La Roche (Швейцария)) .

Индийский препарат Pirfenex (Пирфенидон) — полный аналог европейского препарата Эсбириент, но произведенный для внутреннего рынка Индии, поэтому стоящий в разы дешевле Эсбриента.

Данный препарат можно заказать из Индии для личного использования. Отзывы о препарате Пирфенекс можно прочитать на Форуме.

Pirfenex – является лекарственным препаратом, прием возможен только по назначению врача.

Фармакологическое действие

Пирфенидон – иммуносупрессивный препарат, механизм действия которого основан на подавлении синтеза факторов роста проколлагенов I и II. Препарат продемонстрировал эффективность в лечении пациентов с идиопатическим легочным фиброзом.
Пирфенидон может замедлить прогрессирование и других фибротических интерстициальных болезней легких у пациентов с интерстициальным поражением легких при системных заболеваниях, неспецифической интерстициальной пневмонии, гиперчувствительном пневмоните и асбестозе.

Фармакокинетика

Пирфенидон связывается с белками плазмы человека, преимущественно с альбумином сыворотки. Общий средний уровень связывания варьировал от 50% до 58% при концентрациях, наблюдаемых в клинических исследованиях (1-100 мкг/мл). Средний кажущийся Vd в равновесном состоянии после перорального применения составлял примерно 70 л, что указывает на умеренное распределение пирфенидона в тканях.

Способ применения и дозы

Пирфенидон следует принимать во время приёма пищи (для уменьшения чувства тошноты и головокружения), проглатывая целиком и запивая водой.

В начале терапии дозу пирфенидона следует постепенно увеличивать до рекомендованной суточной дозы 9 капсул в день в течение 14 дней следующим образом:

Дни 1–7: одна капсула 3 раза в день (801 мг/сутки)

Дни 8–14: две капсулы 3 раза в день (1 602 мг/сутки)

День 15 и далее: три капсулы 3 раза в день (2 403 мг/сутки)

Рекомендованная суточная доза пирфенидона составляет три капсулы по 267 мг 3 раза в день с пищей, всего 2 403 мг/сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: Самым частым побочным действием является тошнота, диарея, рвота, гасроэзофагеально-рефлюксная болезнь; боль в животе, абдоминальные боли, вздутие живота, метеоризм, ощущение дискомфорта, гастрит, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: также частым побочным эффектом является сыпь, реакции фоточувствительности, эритема, зуд, сухость кожи.

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость; нарушение вкуса, апатичность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны приливы.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, продуктивный кашель.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ACT, АЛТ, гаммаглутаминтрансферазы, возможно повышение концентрации билирубина в сыворотке совместно с повышением концентрации активности АЛТ и ACT.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Общие реакции организма: повышенная утомляемость, возможен солнечный ожог.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пирфенидону, одновременное применение флувоксамина, тяжелая (КК <30 мл/мин) почечная недостаточность, терминальная стадия болезни почек, требующая диализа, тяжелые нарушения функции печени, терминальная стадия болезни печени, курение, одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP1А2, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

С осторожностью: легкое или умеренное нарушение функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение ципрофлоксацина в дозе 250 мг или 500 мг 1-2 раза/сут;

одновременное применение умеренных ингибиторов изофермента CYP1A2; умеренная (КК 30-50 мл/мин) почечная недостаточность.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Особые указания

У пациентов, получающих пирфенидон, отмечалось повышение активности АЛТ и ACT>3×ВГН, редко сопровождающееся повышением концентрации билирубина. Функциональные печеночные тесты (АЛТ, ACTи билирубин) следует проводить до начала терапии пирфенидоном, затем с интервалами 1 раз в месяц в первые 6 месяцев и далее с интервалами 1 раз в три месяца. В случае значительного повышения активности печеночных трансаминаз дозу пирфенидона следует скорректировать или отменить лечение. У пациентов с подтвержденным повышением активности АЛТ, ACT или билирубина в ходе лечения может потребоваться изменение дозы.

ВАЖНО! Следует избегать или минимизировать воздействие прямого солнечного света (включая лампы солнечного света) во время терапии пирфенидоном. Следует позаботиться о необходимости применения эффективных солнцезащитных средств днем, использования одежды, защищающей от солнечного воздействия и избегать других лекарственных средств, вызывающих фоточувствительность. При возникновении реакций фоточувствительности или сыпи может потребоваться коррекция дозы или временная отмена терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пирфенидона и флувоксамина (мощный ингибитор изофермента CYP1А2 с угнетающим влиянием на изоферменты CYP2C9, CYP2С19 и CYP2D6) приводило к 4-кратному увеличению экспозиции пирфенидона у некурящих пациентов. Данная комбинация противопоказана.

Лечение флувоксамином необходимо прекратить до начала терапии пирфенидоном и не принимать флувоксамин во время терапии пирфенидоном вследствие снижения клиренса пирфенидона. Мощные и селективные ингибиторы изофермента CYP1А2 способны увеличивать экспозицию пирфенидона примерно в 2-4 раза (данные получены при экстраполяции результатов исследования in vitro в условия in vivo). При невозможности избежать совместного применения пирфенидона с мощными и селективными ингибиторами изофермента CYP1А2, требуется коррекция дозы пирфенидона.

При необходимости следует отменить пирфенидон.

Одновременное применение пирфенидона и ципрофлоксацина (умеренного и селективного ингибитора изофермента CYP1А2) в дозе 750 мг приводило к повышению экспозиции пирфенидона на 81%. При невозможности избежать применения ципрофлоксацина в дозе 750 мг 2 раза/сут дозу пирфенидона следует корректировать. Следует проявлять осторожность при одновременном применении пирфенидона и ципрофлоксацина в дозе 250 мг или 500 мг 1-2 раза/сут, а также при одновременном применении пирфенидона и умеренных ингибиторов изофермента CYP1А2.

Не следует применять пирфенидон с препаратами/комбинациями препаратов, являющихся умеренными или мощными ингибиторами как изофермента CYP1А2, так и одного или нескольких других изоферментов CYP, участвующих в метаболизме пирфенидона (т.е. CYP2C9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP2Е1).

Экспозиция пирфенидона у курящих пациентов (индуктор изофермента CYP1A2) составила 50% от таковой у не курящих пациентов.

Курение способно усиливать выработку печеночных ферментов, тем самым повышая клиренс и снижая экспозицию пирфенидона. Следует избегать сопутствующего применения мощных индукторов изофермента CYP1А2, в т.ч. курения, в ходе терапии пирфенидоном, исходя из зарегистрированного взаимодействия с курением и его потенциала индуцировать изофермент CYP1A2. Пациентам необходимо рекомендовать прекратить прием мощных индукторов изофермента CYP1А2 и прекратить курение до и во время лечения пирфенидоном.

Сопутствующая терапия умеренными индукторами изофермента CYP1А2 (например, омепразолом) может теоретически привести к снижению концентрации пирфенидона в плазме крови.

Одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP1А2 и других изоферментов CYP, участвующих в метаболизме пирфенидона (например, рифампицина), может привести к значительному снижению концентрации пирфенидона в плазме крови. Следует избегать одновременного применения данных комбинаций.

Остались вопросы о препарате Пирфенекс? Найдите на них ответы на на Форуме.

Обновлено: 31.01.2022 — 01:16

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

HCV generic © 2020 Frontier Theme