Приобретайте препараты только у надёжных , проверенных поставщиков !
Приобретая препараты у людей, не имеющих отношение к Медицине ("помогаторы-посредники") ,
Вы рискуете получить препарат с истёкшим сроком годности или ненадлежащего качества !
Будьте Бдительны и Берегите своё Здоровье !!!
_____________________________________________________________________________________________________________
Долутегравир (англ. Dolutegravir, DTG) — противовирусное средство для лечения ВИЧ из класса ингибиторов интегразы второго поколения.
В 2015 году ВОЗ рекомендовала долутегравир в качестве альтернативного препарата первого ряда для взрослых, распространив лицензию производства дешевого препарата на бедные страны[1].
Показания:
Лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей старше 12 лет и массой тела более 40 кг (более 30 кг) в составе ВААРТ
Препарат рекомендуется для применения как у пациентов, не получавших терапии («наивных»), так и у пациентов с опытом ВААРТ.
В некоторых случаях может быть применен у пациентов, имеющих частичную резистентность к ингибиторам интегразы
Противопоказания
-Реакции гиперчувствительности на долутегравир и вспомогательных веществ.
-Прием антиаритмического средства Дофетилида (Dofetilide)
-Возраст младше 12 лет и масса тела менее 40 кг.
Механизм действия:
Долутегравир блокирует фермент интегразу ВИЧ-1, связываясь с её активным участком, делая невозможным этап переноса цепей во время интеграции ретровирусной ДНК в ДНК клетки, тем самым прерывая весь цикл репликации ВИЧ
Всасывание:
Долутегравир быстро всасывается после приеме внутрь.
Среднее время достижения максимальной концентрации — 2-3 часа.
При приеме 1 раз в день фармакокинетическое стационарное состояние достигается примерно через 5 дней после начала приема внутрь.
:arrow: Долутегравир можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Однако пациентам, инфицированным ВИЧ-1 с определенной устойчивостью к ингибиторам интегразы, рекомендуется принимать
Долутегравир с пищей.
Дети:
Исследования показали, что у ВИЧ-1-инфицированных детей (от 12 до 18 лет) весом до 40 кг при приеме 50 мг
(и от 30 до 40 кг при приеме 35 мг) 1 раз в день имеют схожую фармакокинетику с аналогичной схемой у взрослых
Абсолютная биодоступность долутегравира не установлена.
:arrow: Коинфекция гепатитом C не имеет значения для фармакокинетики долутегравира
Передозировка:
Сведения о передозировке препарата ограничены.
При приеме повышенных доз не побочные эффекты отличались от обычных.
Специфического лечения передозировка препарата не имеет, рекомендована симптоматическая терапия.
Ввиду высокой связи препарата с белками крови диализ не показан
Дозировка:
Рекомендуемая дозировка долутегравира – 1 таблетка 1 раз в день. Для пациентов с подтвержденной или потенциальной лекарственной устойчивостью к ингибиторам интегразы или при сочетании с некоторыми другими препаратами рекомендуемая дозировка составляет
1 таблетку два раза в день.
Побочные эффекты:
-Реакция гиперчувствительности
-В редких случаях (менее 1%) были зарегистрированы реакции гиперчувствительности, проявляющихся сыпью (от «крапивницы» до буллёзной), поражением слизистых, сопровождающиеся лихорадкой, болями в мышцах и суставах, слабостью и недомоганием, ангионевротическим отёком, эозинофилией и другими нарушениям вплоть до органной дисфункции, тяжелой печеночной недостаточностью. Развитие реакции гиперчувствительности требует немедленного прекращения приёма препарата
-Синдром восстановления иммунитета
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом при начале приема ВААРТ возможно возникновение синдрома восстановления иммунитета, вызванное развитием полноценного воспалительного ответа на ранее бессимптомно протекавшие оппортунистические инфекции (ввиду восстановление иммунной системы). Это может вызвать усугубление симптомов и даже серьезные клинические состояния и осложнения. Такое проявление возникает в течении первых нескольких недель или месяцев после начала ВААРТ.
Типичные примеры инфекций: цитомегаловирусный ретинит, пневмоцистная пневмония, обострение туберкулёза, вирусных гепатитов В и С. Также могут обостряться аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса, полимиозит и синдром Гийена-Барре), однако эти проявления могут возникать и много месяцев позже.
Другие побочные эффекты.
-Редко (менее 1%) могут встречаться: суицидальные мысли, гепатит.
-Менее 2% миозит и почечная недостаточность.
-От 1% до 10% встречается: утомляемость, бессонница, головокружение, необычные сновидения и фантазии, депрессия, рвота, метеоризм, боли в верхней части живота, боли и дискомфорт в области живота, сыпь, зуд, повышение АЛТ, АСТ, КФК, креатинина, общего билирубина, глюкозы, липазы, снижение нейтрофилов.
Более 10%: головная боль, тошнота, диарея.
Ввиду возможного головокружения пациенты должны быть предупреждены об осторожности при вождении автомобиля и применении машин.
Отмечается повышение частоты отклонения АСТ и АЛТ при коинфекции вирусных гепатитов В и С.
Возможно повышение АЛТ и АСТ в рамках развития синдрома восстановления иммунитета.