Ибрутиниб (Ibrutinib)-дженерик Имбрувика

Информация о многих индийских препаратах , дженериках , которые заслужили доверие .Задавайте вопросы .
Аватара пользователя
кардиолог
Сообщения: 1037
Зарегистрирован: 01 май 2017, 18:12

Ибрутиниб (Ibrutinib)-дженерик Имбрувика

Сообщение кардиолог » 22 сен 2018, 20:14

Ибрутиниб (Ibrutinib)-дженерик Имбрувика- Противоопухолевое средство.
Ибрутиниб (Imbruvica) — медикамент из группы мощных ингибиторов киназы, применяемый для лечения мантийноклеточной лимфомы. Терапевтический эффект обусловлен ингибированием тирозинкиназы Брутона, которая участвует в патогенезе заболевания.

Изображение

Описание и состав

1 капсула содержит 140 мг Ибрутиниба.

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, лаурилсульфат натрия и стеарат магния; оболочка и черные чернила: желатин, диоксид титана (E171), черный оксид железа (E172) и фармацевтическая глазурь.
Фармакологическая группа

Лекарственное средство относится к противоопухолевым препаратам, ингибиторам протеинкиназы.

Фармакодинамика

Механизм действия. Действующее вещество работает путем блокирования фермента, называемого тирозинкиназой Брутона (ТКБ), который содержится в B-клетках. ТКБ влияет на выживание В-лимфоцитов и способствует их миграции в органы, где происходит деление этих клеток. При блокировке энзима ибрутиниб снижает выживаемость и миграцию B-клеток, тем самым задерживая прогрессирование опухоли.

Действующее вещество образует ковалентную связь с цистеиновым остатком (Cys 481) в активном центре тирозинкиназы Брутона, приводя к стойкому ингибированию ферментативной активности.

Фармакокинетика

Ибрутиниб абсорбируется после перорального приема со средним значением Tmax от 1 до 2 часов. Количество процентного содержания вещества в крови прямо пропорционально повышается при увеличении дозировки до 840 мг.

Применение Ибрутиниб с пищей, которая характеризуется высоким содержанием жиров и высококалорийной муки, увеличивала предельную концентрацию в 2-4 раза. А также повышалось значение AUC примерно на 2, по сравнению с приемом препарата натощак.

Исследования in vitro показывают, что ibrutinib не является субстратом p-гликопротеина (P-gp) или белка устойчивости к раку груди (BCRP).

Распределение

Обратимое связывание с человеческим плазменным белком in vitro составляло 97,3%. Объем распределения — 683 л.

Внутривенное выведение составляет 62 л/ч при голодании и 76 л/час при приеме пищи. Период полувыведения действующего вещества 4-6 часов.

Метаболизм

Метаболизм является основным путем устранения ибрутиниба. Он метаболизируется до нескольких метаболитов в основном цитохромом P450 (CYP) 3A и в незначительной степени CYP2D6. PCI-45227 является метаболитом дигидродиола с ингибирующей активностью к ТКБ примерно в 15 раз ниже, чем у ибрутиниба. Диапазон среднего метаболита до исходного соотношения для PCI-45227 в установившемся состоянии составляет от 1 до 2,8.

Экскреция

Ибрутиниб, главным образом в виде метаболитов, элиминируется в основном через фекалии. После однократного перорального приема, 90% радиактивного компонента выводится из организма в течение 168 часов. Причем 80% из организма выделяется в фекалиях и менее 10% удаляется с мочой. В неизменном виде ибрутиниб выводится с помощью кишечника (около 1%).
Информация о действующем веществе

Ибрутиниб — компонент противоопухолевого лекарства Имбрувика, низкомолекулярное вещество, которое имеет вид белого порошка. Растворяется в диметилсульфоксидом, метанолом. Водой растворить практически невозможно.

Показания к применению


Назначается взрослым пациентам при макроглобулинемии Вальденстрема, лимфоме мантийных клеток, хронической лимфоцитарной лейкемии, синдроме Рихтера.
Противопоказания

Лекарство нельзя принимать:


при наличии индивидуальной непереносимости к основному или дополнительному компоненту,
беременным и кормящим женщинам, детям до 18 лет,
пациентам, имеющим в анамнезе тяжелые нарушения функционирования почек и печени,
больным, проходящим терапевтический курс с применением индукторов изофермента CYP3A.

Применение и дозы

Рекомендуемая начальная доза Ибрутиниб (Imbruvica) составляет 420 мг. Принимается перорально один раз в день. Для того чтобы концентрация ибрутиниба оставалась постоянной и была максимально эффективной необходимо пить лекарство в одно и то же время. Капсулу следует проглатывать целиком, не раздавливая и разжевывая. Ибрутиниб можно принимать с пищей или натощак. Избегайте употребления грейпфрутового и апельсинового сока во время приема лекарственного средства.

Важно пить много жидкости при применении медикамента. Это необходимо для предотвращения осложнений со стороны почек.
Побочные действия

Имбрувика может вызывать нежелательные реакции. При появлении нижеперечисленных симптомов стоит сообщить об этом доктору:

- болевые ощущения в спине;
- резь при мочеиспускании;
- метеоризм;
-отчетность лица, верхних или нижних конечностей;
-стул с примесью крови;
-помутнение мочи;
-нарушение зрительной функции;
-болезненные ощущения в теле, грудной клетке;
-повышение температуры тела;
-охриплость голоса;
-постоянное желание спать;
-ксеростомия;
-потеря сознания;
-отклонения в ЧСС (аритмия);
-головная боль;
-нарушение аппетита;
-тошнота и рвота;
-диарея;
- изменение массы тела.

Обычно побочные эффекты проявляются в начале приема и пропадают через пару дней. Однако в любом случае требуется проконсультироваться с лечащим врачом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении медикамента Имбрувика с антикоагулянтами и лекарствами, обладающими антитромбоцитарными свойствами (нестероидные противовоспалительные препараты) у пациента могут усиливаться нежелательные реакции.

Ципрофлоксацин, циметидин, клометиазол могут увеличить концентрацию ибрутиниба в сыворотке. При лечении В-клеточных злокачественных новообразований следует рассмотреть возможность снижения дозировки до 140 мг в день. Уменьшать дозу необходимо по мере необходимости, на основе побочных реакций.

Нельзя комбинировать с индукторами изофермента CYP3A, рыбьим жиром, варфарином, витамином Е. Медикаменты на основе зверобоя также противопоказаны во время терапии Имбрувикой.

Imbruvica

Совместимость с алкоголем

Клинические исследования не проводились. При одновременном применении алкоголя могут усиливаться побочные эффекты.
Особые указания

Геморрагия:
фиксировались случаи смертельного кровотечения. ЖКК, гематурия и постпроцедурное кровоизлияние наблюдались у 6% людей. Механизм появления кровотечения не совсем понятен. Препарат может увеличить риск кровоизлияния у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. Поэтому за такими больными нужен особый присмотр.

Инфекция: способствует временному снижению иммунитета. В ходе клинических испытаний фиксировались случаи возникновения грибковых, бактериальных и вирусных инфекций, сепсиса.

Аритмия сердца: при терапии ибрутинибом фиксировались случаи желудочковые тахиаритмии у 0-1% пациентов, а фибрилляция предсердий у 0-6%. В зоне риска больные с гипертонией, острыми инфекциями и предыдущей историей сердечных аритмий.
Передозировка

Не существует конкретного опыта в лечении передозировки Ибрутинибом. У одного здорового пациента наблюдалось чрезмерное образование аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы после дозы 1680 мг. Больные, принимающие повышенные дозы нуждаются в строгом контроле и поддерживающем лечении.
Условия хранения

Сохраняйте фармацевтическую продукцию в оригинальной упаковке при комнатной температуре 21-24 градуса. Место для хранения не должно быть в зоне досягаемости детей или солнечных лучей.

Не утилизируйте лекарство в сточных водах (например, в раковине или в унитазе) или с бытовыми отходами.

При соблюдении всех правил эксплуатации препарат годен 2 года, начиная с даты, указанной на упаковке.

Прекращение терапии

Нельзя прекращать лечение без консультации доктора. При отсутствии положительной динамики врач индивидуально для каждого больного составляет график дальнейшей терапии.

Вернуться в «Популярные и эффективные индийские препараты и дженерики по многим заболеваниям»

Кто сейчас на конференции

Сейчас этот форум просматривают: нет зарегистрированных пользователей и 1 гость